化橘红的功效与作用是理气宽中、燥湿化痰，用于治疗咳嗽痰多、食积伤酒、呕恶痞闷等。
化橘红的性味是辛、苦、温，归肺经和脾经。化橘红的化学成分主要含有柚皮苷、柚皮苷元，还含有枸橼酸、香叶醇、芳樟醇等成分。
在我国有比较悠久的使用历史，历代很多本草中都有记录，比如《本草纲目拾遗》记载化橘红可以治痰症、消油腻、谷食积、醒酒、宽中、解蟹*，《岭南采药录》也记载化橘红味苦辛、性温平、无*。但是需要注意气虚以及阴虚有燥痰者不宜服用，建议在医生指导下辨证使用。
化橘红具有止咳化痰奇功，这里还有一个关于化橘红的故事呢。话说化橘红的药用价值发现据说是在北宋时，我国著名史学家范祖禹首先发现的，范是四川华阳人，他精通史事，曾协同司马光撰修《资治通鉴》。后因为官刚直不阿，冒死直谏，得罪奸臣，被贬为武安*节度副使，并流放宾、水、河三州，元符元年（年）被贬化州。由于长途跋涉，加之被贬心情郁闷，途中患了严重咳嗽症，整日气喘咳嗽不止，他到化州后，住州署苏泽堂。一天早上梳洗完毕，习惯把泡好茶用完，便到署内空地漫步散心，不知为何，他觉得这天身体特别舒坦，半个月后，咳嗽基本痊愈，用餐亦觉胃口大开，他感到奇怪，便问随从李宾，得知州署有一石龙井，这段时间，李宾从这口井取水泡茶的。
于是范公亲自到井边考察，只见井中飘浮着许多小白花，取井水细加品味，顿觉有股奇异芳香。抬头看，只见井旁有两棵似橙似柚的树正盛开着白花。他想，井中白花是树上掉下的，李宾用井水泡茶，致使我身体好转的，于时他从井中取回水，又摘了些小花泡茶品饮。这样，过了一段时间，他的气喘、咳嗽症全好了。
为了更清楚了解这种树的名称、功用，范公访问了州地乡民，查阅不少有关南方植物类书籍和对此树作了仔细研究，终于弄清了这是化州橘红树。
而后，范公又将橘红花、果送给一些咳嗽、水土不适的人泡茶服用，收到了化痰止咳，健胃行气功效，而流传民间。
到明末清初，橘红药用效果传入宫廷列为御用药物，其时，橘红从开花到结果，官府派兵守护，亲信亲点果数，逐一编号，且有脱落，须拿到官府注销。然后每年收获季节按例上贡朝廷。这就是化橘红成为贡品的历史记载。
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